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Pharmacokinetics and saliva secretion of paracetamol
Abstract
A preliminary pharmacokinetic study of paracetamol was carried out in Nigerians for whom it is normal to consume paracetamol or its combination during almost any type of symptoms. After a single oral dose of 1000mg of the drug to eight adult male volunteers, paracetamol was measured in plasma and saliva using high-performance liquid chromatography.
The plasma profile showed a biexponential decline after peak absorption. Some of the pharmacokinetic parameters compared with previous results from Caucasians and Asians although some differences were observed. The absorption of paracetamol was rapid with mean tmax of 0.875 + 0.44h (range, 0.5 - 1.5h) and was 20 times faster than elimination rate. The Cmax varied between 11.46 and 26.44 ?gmL-1 with three of the subjects having Cmax greater than the 20 ?gmL-1 limit for therapeutic level. The elimination half-life was slightly longer than previous reports, with four subjects having t1/2 above 3h. The t1/2 was found to correlate significantly (p <0.01) with the mean residence time (MRT), an indication that MRT can be used where t1/2 cannot be evaluated. The oral clearance was slightly lower (about 25%) than earlier reports in some Caucasians and Asians.
The absorption parameters from saliva (Cmax, tmax, AUC and saliva levels) correlated well (r = 0.88 to 0.999) with those from plasma. The plasma levels were higher than saliva in all the subjects studied with variable S/P ratio of 0.64 +0.1 in contrast to ealier reports of S/P ratios above unity.
In conclusion, the pharmacokinetics of paracetamol in Nigerians shows possibility of higher plasma levels and slower clearance from the body.
Key Words: Paracetamol, Pharmacokinetics, Saliva
Résumé
Les pharmacokmetics et la secretion du salive Paracétamol chez les (hommes) nigérians en bonne santé.
Une étude pharcacokinetique préliminaire du paracétamol a été effectuée sur des Nigerians chez qui c'est normal de consumer paracétamol ou sa combination pendant Presque n'import quel type des symptomes. Apres une seule dose par voie orale de 1000 mg d'une drogue pour hurt adultes hommes volontaires, paracétamol était mésuré en plasma et en salive tout en utilisant liquide chromatographique d'une performance très élevée.
Le profile du plasma a indiqué une diminution biexponentielle après une forte absorption. Quelques uns des parametres du pharmacokinetiques ont été compares avec les resultats précédents des blancs et des indiens quoique quelques differences aient ete remarqués. L'absorption du paracétamol était repide avec un moyen de tmax de 0,875 + -0,44h (de l'ordre, 0,5 - 1,5h) et était vingt fois plus rapide que le taux de l'elimination. Le Cmax varie entre 11,46 et 26,44 ugm1-1 avec trois des sujets ayant Cmaz plus élevé qui le 20 ugm1-1 limite pour le niveau thérapeutique. L'élimination demi demi-vie était légèrement plus long plus que des résultats précédents, avec quatre patients ayant t1/2 au dessus de 3hrs. On a remarqué que le t1/2 etait en correlation sensiblement (P < 0,01) avec le temps moyen de la demeure (MRT) (Mean Residence Time), une indication que le MRT pourrait être utilizé là où le t1/2 ne peut etre évalué. La clairance orale etait légérement en baisse (environ 25%) plus que des rapports précédents chez quelques blancs et indiens.
Les paramètres de l'absorption de salive (Cmax, tmax, AUC et les niveau de salive) étaient très bien en corrélation avec (r = 0,88 a 0,999) avec ceux du plasma. Les niveaux de plasma étaient plus élevés que le salive chez tous les patients étudiés avec une proportion S/P variable de 0,64 + -0,1 par rapport aux résultats précédents d'une proportions /P au dessus de l'unité.
En conclusion, le pharmacokinetics de pracétamole chez des Nigerians montre la possibilité des niveaus élevés de plasma et une clairance graduelle dans le corps.
West African Journal of Medicine Vol.23(1) 2004: 10-14
The plasma profile showed a biexponential decline after peak absorption. Some of the pharmacokinetic parameters compared with previous results from Caucasians and Asians although some differences were observed. The absorption of paracetamol was rapid with mean tmax of 0.875 + 0.44h (range, 0.5 - 1.5h) and was 20 times faster than elimination rate. The Cmax varied between 11.46 and 26.44 ?gmL-1 with three of the subjects having Cmax greater than the 20 ?gmL-1 limit for therapeutic level. The elimination half-life was slightly longer than previous reports, with four subjects having t1/2 above 3h. The t1/2 was found to correlate significantly (p <0.01) with the mean residence time (MRT), an indication that MRT can be used where t1/2 cannot be evaluated. The oral clearance was slightly lower (about 25%) than earlier reports in some Caucasians and Asians.
The absorption parameters from saliva (Cmax, tmax, AUC and saliva levels) correlated well (r = 0.88 to 0.999) with those from plasma. The plasma levels were higher than saliva in all the subjects studied with variable S/P ratio of 0.64 +0.1 in contrast to ealier reports of S/P ratios above unity.
In conclusion, the pharmacokinetics of paracetamol in Nigerians shows possibility of higher plasma levels and slower clearance from the body.
Key Words: Paracetamol, Pharmacokinetics, Saliva
Résumé
Les pharmacokmetics et la secretion du salive Paracétamol chez les (hommes) nigérians en bonne santé.
Une étude pharcacokinetique préliminaire du paracétamol a été effectuée sur des Nigerians chez qui c'est normal de consumer paracétamol ou sa combination pendant Presque n'import quel type des symptomes. Apres une seule dose par voie orale de 1000 mg d'une drogue pour hurt adultes hommes volontaires, paracétamol était mésuré en plasma et en salive tout en utilisant liquide chromatographique d'une performance très élevée.
Le profile du plasma a indiqué une diminution biexponentielle après une forte absorption. Quelques uns des parametres du pharmacokinetiques ont été compares avec les resultats précédents des blancs et des indiens quoique quelques differences aient ete remarqués. L'absorption du paracétamol était repide avec un moyen de tmax de 0,875 + -0,44h (de l'ordre, 0,5 - 1,5h) et était vingt fois plus rapide que le taux de l'elimination. Le Cmax varie entre 11,46 et 26,44 ugm1-1 avec trois des sujets ayant Cmaz plus élevé qui le 20 ugm1-1 limite pour le niveau thérapeutique. L'élimination demi demi-vie était légèrement plus long plus que des résultats précédents, avec quatre patients ayant t1/2 au dessus de 3hrs. On a remarqué que le t1/2 etait en correlation sensiblement (P < 0,01) avec le temps moyen de la demeure (MRT) (Mean Residence Time), une indication que le MRT pourrait être utilizé là où le t1/2 ne peut etre évalué. La clairance orale etait légérement en baisse (environ 25%) plus que des rapports précédents chez quelques blancs et indiens.
Les paramètres de l'absorption de salive (Cmax, tmax, AUC et les niveau de salive) étaient très bien en corrélation avec (r = 0,88 a 0,999) avec ceux du plasma. Les niveaux de plasma étaient plus élevés que le salive chez tous les patients étudiés avec une proportion S/P variable de 0,64 + -0,1 par rapport aux résultats précédents d'une proportions /P au dessus de l'unité.
En conclusion, le pharmacokinetics de pracétamole chez des Nigerians montre la possibilité des niveaus élevés de plasma et une clairance graduelle dans le corps.
West African Journal of Medicine Vol.23(1) 2004: 10-14
