Formulation de microparticules et de gelules a base de Sida acuta (Malvaceae) par spray drying

Abstract

Objectif: Cette étude a pour objectif de formuler des microparticules de sida acuta (Malvaceae) destinées à la voie pulmonaire ainsi que des gélules destinées à la voie orale.

Méthode: Une extraction éthanolique a été réalisée sur les feuilles sèches et broyées de sida acuta (SA). Après évaporation du solvant, l’extrait sec obtenu, a servi à préparer différentes concentrations de microparticules (200 mg, 500 mg, 1000 mg, et 2000 mg) par la technique de spray drying. Les particules dosées à 2000 mg d’extrait sec, ont par la suite, servi à fabriquer 3 lots de gélules.

Résultats: L’extrait sec a été obtenu avec un rendement de de 18,4 % (v/v) et une concentration finale en matière végétale sèche de 83 % (m/m). Les particules formulées, sont de tailles comprises entre 7 et 15 μm et se présentent sous forme de poudres fines, d’aspect floconneux. Par ailleurs, l’analyse microscopique électronique a révélé des particules de structure poreuse et creuse. Le screening phytochimique de l’extrait sec et des particules, a mis en évidence la présence de fortes teneurs en alcaloïdes, en polyphénols, en flavonoïdes et en polyterpènes dans les échantillons testés. Les 3 lots de gélules fabriquées ont eu des masses et des temps de désagrégation conformes à la pharmacopée européenne 8^e éd.

Conclusion: Ce travail a permis de mettre au point des microparticules à base de Sida acuta (Malvaceae), de taille et de structure adaptées pour une administration pulmonaire ainsi que des gélules orales conformes aux spécifications de la pharmacopée européenne 8^e éd.

Mots clés: Sida acuta, Extraction éthanolique, Spray drying, Microparticules, Gélules

English Title: Formulation of microparticles and capsules containing Sida acuta (Malvaceae) by spray drying

English Abstract

Objective: The objective of this study is to formulate microparticles of Sida acuta (Malvaceae) intended for the pulmonary route and oral cpsules.

Method: An ethanol extraction was carried out on the dried and ground leaves of Sida acuta (SA). After evaporation of the solvent, the obtained dried extract was used to prepare different concentrations of microparticles (200 mg, 500 mg, 1000 mg, and 2000mg) by spray drying. Then, the 2000 mg of dried extract particles were used to prepare 3 batches of orally capsules.

Results: The dried extract was obtained with a yield of 18.4% (v/v) prior a final concentration of plant material of 83% (m/m). The particles sizes were from 7 to 15 μm  and all the different powders were fine and flaky. In addition, microscopic electron analysis revealed that the particle structure was porous and hollow. The dried extract and the particles phytochemical screening showed high level of alkaloids, polyphenols, flavonoids and polyterpenes in the samples tested. The weight and the disintegration time of the 3 batches of capsules were in accordance with the European pharmacopoeia 8^th ed specifications.

Conclusion: We developed in this study, different concentrations of Sida acuta microparticles with a structure and size adapted for pulmonary route and some orally capsules in accordance with the European pharmacopoeia 8^th ed. specifications.

Keywords: Sida acuta, Ethanol extraction, Spray drying, Microparticles, Capsules