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Synthèse et évaluation de l’activité pharmacologique de la 4-phényl-1,5- benzodiazépin-2-one et ses dérivés
Abstract
La synthèse et l’étude de la réactivité de la 4-phényl-1,5-benzodiazépin-2-one nous a permis d’obtenir deux dérivés : la 4-phényl-1,3,4,5-tétrahydro-1,5-benzodiazépin-2-one et la 4-phényl-1,5-benzodiazépin-2-thiole. Ces produits ont fait l’objet d’une étude toxicologique et nous avons aussi exploré leur activité sur le système nerveux central, notamment l’action analgésique, grâce à un test spécifique. Après analyse de nos résultats, nous avons constaté que les composés testés s’avèrent atoxiques à des doses thérapeutiques, avec une DL50 supérieure à 1000 mg/kg par voie intrapéritonéale, et exercent une action analgésique modérée, surtout pour les composés 1 et 3 vis-à-vis de l’acide acétylsalicylique. Le produit 2 a une action analgésique moins importante.
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Mots clés : 1,5-benzodiazépine, synthèse, activités pharmacologiques, toxicité aiguë, activité analgésique.
